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myeloid cells " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P99742
ADC-1013; JNJ-64457107
TNF Receptor
Cancer
Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
HY-N2492
Methyl trans-p-coumarate
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在几种植物中发现,如葱 (Allium cepa ) 或 海滨木巴戟 (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡,杀死急性髓性白血病细胞,但不能杀死正常的外周血单核细胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。
HY-129079
Others
Cancer
TFMB-(R)-2-HG 是具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG,急性髓细胞性白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 响应雌激素戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。
HY-101266
HY-108969
NSC 366140; PD 115934
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Pyrazoloacridine (NSC 366140) 具有抗癌活性,抑制拓扑异构酶 1 和 2 的活性 (topoisomerases 1 and 2)。Pyrazoloacridine (NSC 366140) 对 K562 髓系白血病细胞中的 IC50 值为 1.25 μM (24 h)。
HY-101266B
DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
HY-N0071
Isoguanosine
FLT3
HDAC
Cancer
巴豆苷
Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6 ,在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
HY-100741A
Others
Cancer
(S,R)-S63845 是 S63845 (HY-100741) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1 ) 抑制剂,结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。
HY-100741C
Others
Cancer
(R,R)-S63845 是 S63845 (HY-100741) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1 ) 抑制剂,结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-147584
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-14 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK 在分别由 B 细胞和骨髓细胞中的B细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-14 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022057894A1,化合物 1)。
HY-152133
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
PROTAC HDAC6 degrader (Compound A6) 是一种有效的、选择性的 PROTAC HDAC6 降解剂,DC50 为 3.5 nM。PROTAC HDAC6 degrader 在髓系白血病细胞系中通过诱导凋亡 (apoptosis ) 显示出抗增殖活性。
HY-147581
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-11 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK在分别由B细胞和骨髓细胞中的 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Fcγ 受体 (FcγR) 介导的信号传导中起重要作用。BTK-IN-11 具有研究相关疾病的潜力,尤其是自身免疫性疾病、炎症性疾病或癌症 (摘自专利 WO2022063101A1,化合物 Z2)。
HY-124629
Apoptosis
Cancer
DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,apoptosis 为 14 nM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-110288
HY-112041
PTC596
Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-121725
STAT
Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
HY-149981
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。
HY-128360
HY-136175
SNDX-5613
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Revumenib (SNDX-5613) 是一种有效的特异性 Menin-MLL 抑制剂,结合 Ki 为 0.149 nM,细胞实验中,抑制 Menin-MLL 的 IC50 为 10-20 nM。Revumenib 可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究,包括急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和急性髓细胞白血病 (AML)。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-149474
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 : 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50 : 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-155556
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-16291
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-162386
Others
Cancer
UM4118 是一种铜离子载体,能引发一种基于线粒体的非典型细胞死亡形式,即铜死亡。UM4118 在 SF3B1 基因突变型和不良风险急性髓系白血病 (AML) 中显示出高度敏感性,可以用于 AML 的研究。
HY-110264
HY-155153
Apoptosis
CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
HY-149735
HY-163160
HY-162250
HY-13653
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-150797
HY-150025
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-101985
Bcr-Abl
Cancer
BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用) 抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
HY-153893
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Magmas-IN-1 (compound 9) 是一种小分子 Magmas 抑制剂 (SMMI)。Magmas 是线粒体相关的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子信号分子,也是骨髓细胞中的 GM-CSF 诱导基因。Magmas-IN-1 抑制 Magmas 并调节线粒体功能。4 μM 的 Magmas-IN-1 还显著抑制酵母的增殖。
HY-149470
Histone Acetyltransferase
Cancer
MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50 : 30 nM)。MOZ-IN-3 对四种不同的髓系白血病细胞系 (HL-60、U937、SKNO-1、K562) 具有抗肿瘤活性。MOZ-IN-3 具有良好的代谢稳定性和药代动力学。
HY-123121
HY-145015
HM43239
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-137618B
Others
Others
Rp-dGTPαS 是 SAMHD1 的核苷酸底物,是 dNTPαS 核苷酸的对映异构体之一。SAMHD1 是细胞 dNTP 的基本调节因子,可限制病毒 (HIV-1 等)在 CD4+ 骨髓谱系和静息 T 细胞中的复制。SAMHD1 四聚体复合物可催化 Rp-dGTPαS 水解为 2'-脱氧核苷和三磷酸。
HY-148036
FLT3
Cancer
FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
HY-150526
HY-13740G
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-157442
HY-13653R
EGCG(Standard); Epigallocatechol Gallate (Standard)
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯(标准品)
(-)-Epigallocatechin Gallate (Standard) 是 (-)-Epigallocatechin Gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate (EGCG) 是绿茶中的一种主要多酚,可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。 (-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 可抑制谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2, GLUD1/2) 的活性。(-)-Epigallocatechin Gallate sulfate 对结直肠癌、髓性白血病、甲状腺癌等多种癌症具有有效的抗癌、抗氧化和抗炎特性。
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-144399
Others
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) 是一种 CD33 splicing modulator。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃。CD33 splicing modulator 1 具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力。
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50 : 0.003 μM (FLT3)。
HY-144399A
Others
Neurological Disease
CD33 splicing modulator 1 (Compound 1) hydrochloride 是一种 CD33 splicing modulator。CD33/Siglec 3 是一种已知可调节小胶质细胞活性的髓系细胞表面受体。CD33 splicing modulator 1 hydrochloride 增加了细胞 mRNA 池中外显子 2 的跳跃。CD33 splicing modulator 1 hydrochloride 具有研究包括阿尔茨海默病在内的神经退行性疾病的潜力。
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-155529
Pim
Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50 s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
HY-135664
HY-160174
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL kinase-IN-3 (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
HY-160174A
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide) (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂,可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内,I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-144709
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-N1746
HY-138831
HDAC
Apoptosis
Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂,对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-132307
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的,选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1 ) 蛋白抑制剂,Kd 值为 0.23 nM,Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w,Kd >10 μM)。Mcl-1 inhibitor 6 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-142690
HDAC
Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。抗急性髓系白血病 (AML) 活性。
HY-149819
HDAC
CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-144710
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-144711
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-143317
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂,选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2,BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79,5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺,是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比,SMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-128583
HY-118304
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-118304B
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-111517
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-139996
PROTACs
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-155066
PI3K
mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-125039
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的,可逆的,特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤,并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成,蛋白质硝化和 LDL 氧化。
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-120877
Salt-inducible Kinase (SIK)
AMPK
Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-151411
Others
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-10475G
CD336; NSC608001; Ro 40-6055
RAR/RXR
Cancer
AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
HY-136446
HY-143434
FLT3
Cancer
FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长,具有抗癌作用,可以用于研究急性髓系白血病。
HY-131061
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
HY-133136
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-13560
Cat. No.
Product Name
Type
HY-10475G
CD336 (GMP); NSC608001 (GMP); Ro 40-6055 (GMP)
Fluorescent Dye
AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
HY-13740G
R848 (GMP); S28463 (GMP)
Fluorescent Dye
Resiquimod (R848) (GMP) 是 GMP 级别的 Resiquimod (HY-13740)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resiquimod 是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8 ) 激动剂。Resiquimod (GMP) 可诱导人 mMDSC 分化成熟为炎性巨噬细胞。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3400
Peptides
Neurological Disease
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) 是一种髓系细胞表达的触发受体 1 (TREM-1 ) 抑制肽。LQVTDSGLYRCVIYHPP 显著减轻缺血诱导的梗死和神经元损伤。LQVTDSGLYRCVIYHPP 可进入大脑,阻断 TREM-1。
HY-P3400A
Peptides
Neurological Disease
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) TFA 是一种髓系细胞表达的触发受体 1 (TREM-1 ) 抑制肽。LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA 显著减轻缺血诱导的梗死和神经元损伤。LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA 可进入大脑,阻断 TREM-1。
HY-P10136A
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺,是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比,SMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P10136
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99014
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cusatuzumab 是一种人 αCD70 单克隆抗体。 Cusatuzumab 显示出增强抗体依赖性的细胞毒性。 Cusatuzumab 可减少白血病干细胞 (LSC) 并触发与骨髓分化和凋亡 apoptosis 相关的基因特征。Cusatuzumab 具有研究急性白血病 (AML) 的潜力。
HY-P99044
MBG453
Tim3
Inflammation/Immunology
Sabatolimab (MBG453) 是一种高亲和力的人源化 IgG4 (S228P) 抗体,靶向 TIM-3 ,一种调节适应性和先天免疫反应的抑制性受体。Sabatolimab 是一种潜在的免疫抑制活性分子,可以靶向免疫细胞和骨髓细胞上的 TIM-3。
HY-P99390
MCLA 117
CD3
Cancer
Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体,可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性T细胞的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞,诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解,可用于急性骨髓性白血病(AML)研究。
HY-P990043
HY-P99521
XmAb14045
CD3
Cancer
Vibecotamab (XmAb14045) 是一种有效的针对 CD123 和 CD3 的双特异性抗体,可刺激T细胞介导的 CD123 表达细胞的靶向杀伤。Vibecotamab 具有抗肿瘤活性,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P99742
ADC-1013; JNJ-64457107
TNF Receptor
Cancer
Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (5)
Mouse (3)
Cynomolgus (1)
Tag:
His (8)
Fc (1)
Source:
HEK293 (9)
Cat. No.
Compare
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Species
Source
产品对比
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货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80920
TREM2; TREM-2; Trem2a; Trem2b; Trem2c; triggering receptor expressed on myeloid cells 2
WB, IHC-P, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
TREM2 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 25 kDa, targeting to TREM2. It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
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